健康要聞  美容瘦身  名醫堂  曝光臺  健康大講堂  兩性保健  男 人  女 人  中 醫
政策解讀  飲食養生  微資訊  看健康  家庭小藥箱  心理情感  育 兒  養 老  藥 品
您當前的位置 : 中安在線在線健康新健康欄目美容瘦身

減肥藥易致心髒病難題或有解

來源:健康報網 時間:2018-02-28 15:44:26 作者:胡德榮
 
 
 
 

  上海科技大學劉志傑團隊近日解析了與肥胖、精神類疾病密切相關靶點——五羥色胺2C受體的三維精細結構,並以此為線索揭示了人體細胞信號轉導中的『重要成員』——G蛋白偶聯受體家族多重藥理學的分子機制。相關研究論文日前在線發表在《細胞》雜志上。

  作為G蛋白偶聯受體(GPCR)家族的一分子,五羥色胺2C受體負責調控人體情緒、食欲、睡眠、疼痛、成癮、記憶等多個重要生理和心理狀態。它們嵌入腦內的細胞膜表面,給大腦傳遞信息。對重度肥胖甚至影響健康的病人,如果藥物能作用在五羥色胺2C受體上,就能抑制病人的食欲,達到減肥目的。

  據論文第一作者、上海科技大學與中國科學院生物物理研究所聯合培養博士生彭瑤介紹,目前市場上針對五羥色胺2C受體的減肥藥氯卡色林,可能導致心髒瓣膜疾病的發生,引發心率過快等副作用。這種現象在其他靶向藥物中也經常出現,成為藥物研發的痛點。為五羥色胺2C受體『拍』一張超清精細三維結構3D照片至關重要。

  彭瑤等科研人員從五羥色胺2C受體的晶體分別獲得了3.0埃(激動態)和2.7埃(拮抗態)的高分辨率數據,同時解析了激動和拮抗兩種不同狀態的受體結構。在解析五羥色胺2C受體的三維精細結構後,科研人員還揭示了GPCR多重藥理學的分子機制。據了解,GPCR是藥物研發領域的『寵兒』,目前市場上40%以上的在售藥物都以GPCR為靶點,但需根據實際情況采取不同策略。

  科研人員提出了兩種方案,一是一種藥只作用到一種靶點上,這樣能有助於避免藥物的副作用;另一種是使藥物具備多重藥理性,即一種藥物作用到多個需要的靶點上,提高藥物治療復雜疾病的藥效。『一石數鳥』的藥物研發策略主要運用在復雜疾病上,現在不少精神類疾病會牽連到多個靶點。

  劉志傑說:『雖然我們獲得了同一個受體的兩種不同狀態的晶體結構,在GPCR研究領域當屬全球首例,但是對於GPCR多重藥理性分子機制的理解仍處於初期,後續還有很多難題急需攻克。』(記者胡德榮)


更多權威信息,請掃描關注『中安在線』微信

(打開微信,掃一掃)


標簽: 編輯:汪賽霞 
     相關新聞
 
  健康熱點
積極籌建『合肥市中醫院』
學者借道針灸研究發現哮喘靶標
江西打造中醫藥生態圈
每周吃魚 睡眠好,智商高
巢湖半島計劃引入一家高端醫院
中國科學家繪制首個哺乳動物...
春節我國傳染病疫情同比下降
春節期間氣管卡異物患兒猛增
春節長假後第一天 安徽省兒童...
如果您是『熊貓血』請幫他一把
 
  曝光臺
國家食藥監總局通報兩中藥企...
國家食藥監管總局通告65批次...
國家食品藥品監管總局通告8批...
餓了麼被指強行扣除推廣費
8批次人參飲片不合格
  看健康
 
 
 
 
 
 
 
中安在線健康頻道所有信息僅供用戶參考,不可替代專業診斷
地址:合肥市政務區潛山路安徽報業大廈 電話:0551-65179860-206

中國安徽在線網站(中安在線)版權所有 未經允許 請勿復制或鏡像 
增值電信業務經營許可證:皖B2-20080023 信息網絡傳播視聽節目許可證:1208228